簡介
舒更葡糖鈉（Sugammadex Sodium），商品名布瑞亭（Bridion），由默沙東和歐加農(nóng)研發(fā)。是近20年來麻醉藥領(lǐng)域第一個重大藥物發(fā)現(xiàn)，用于逆轉(zhuǎn)常規(guī)使用的神經(jīng)肌肉阻斷藥羅庫溴銨和維庫溴銨誘導(dǎo)產(chǎn)生的神經(jīng)肌肉麻醉作用。術(shù)后通過注射后，舒更葡糖鈉高選擇性、高親和性地包裹羅庫溴銨，形成無活性的復(fù)合物，經(jīng)腎臟排出，降低血漿中羅庫溴銨的數(shù)量，從而達(dá)到逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯的作用，臨床效果較好。舒更葡糖鈉是全球首個和唯一的特異性結(jié)合性神經(jīng)肌肉阻滯拮抗藥物。
| 圖1. 舒更葡糖鈉 |
舒更葡糖鈉最早于2008年7月在歐洲批準(zhǔn)上市，其后，分別于2010、2015年在日本和美國上市。2017年4月獲得中國藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市。目前，該藥已在全球多個國家上市銷售。
舒更葡糖鈉分離純化難點
舒更葡糖鈉是一種合成的γ環(huán)糊精衍生物，易溶于水，不溶于有機(jī)溶劑，原料來源于多糖，合成工藝復(fù)雜，尤其是生產(chǎn)過程中合成碘代-γ-環(huán)糊精，更是需要極其復(fù)雜的工藝條件。且在制備過程中容易產(chǎn)生大量副產(chǎn)物及降解雜質(zhì)、極易被氧化形成亞砜和砜等雜質(zhì)，這些雜質(zhì)與目標(biāo)物結(jié)構(gòu)相似，很難通過常規(guī)手段去除，導(dǎo)致純化過程非常困難。因此，必須要求下游純化工藝具有良好的選擇性和分辨能力。
基于舒更葡糖鈉的分離純化難點，納微科技開發(fā)的UniDEAE-30S離子交換層析純化工藝能夠確保生產(chǎn)的高載量和高純度，適用于工業(yè)上規(guī)?；a(chǎn)。
純化結(jié)果
該客戶在原有反相純化工藝載量相對較低的情況下，要求開發(fā)新工藝，提高載量的同時要求純度＞98%。
根據(jù)客戶要求，納微科技成功開發(fā)出適合舒更葡糖鈉的分離純化工藝。特點如下：
一、載量高達(dá)40mg/mL，較原工藝載量得到極大提高。
二、純度從95%提高至99%，收率達(dá)82.23%。
三、流動相使用無污染的常規(guī)緩沖鹽溶液，避免了毒性試劑的使用，安全性高。
結(jié)論
UniDEAE-30S弱陰離子交換層析純化工藝經(jīng)過反復(fù)實驗，得到穩(wěn)定的工藝，最終滿足客戶要求，可工業(yè)化放大生產(chǎn)。
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訂貨信息
*該表只展示了納微科技部分弱陰離子離子交換填料，其他填料需求請與我們聯(lián)系。
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